С принятием в июле 1991 г. Закона СССР "О изобретениях в СССР", а затем в конце 1992 г. Патентного закона РФ (далее - Закон), возникла правовая основа для прямой защиты патентом химических веществ и лекарственных средств, что было невозможно в условиях ранее действовавшего Положения об открытиях, изобретениях и рационализаторских предложениях.
Состоявшийся в Российской Федерации переход к патенту - охранному документу исключительного права, как единственному виду охранного документа, означает, во-первых, монопольное владение запатентованным объектом, а, во-вторых, - запрет для третьих лиц использовать запатентованный объект промышленной собственности без разрешения патентообладателя. Статистика свидетельствует, что самое большое количество заявок на получение патента в мире подается на изобретения в области химии и фармацевтики. Ведущие фармацевтические компании тратят огромные средства на патентование своих разработок и поддержание в силе патентов, хотя известно, что, несмотря на колоссальные затраты на эти разработки, на рынок выходит 1 из 20-30 запатентованных препаратов. В большинстве стран прямая защита патентом химических веществ и лекарственных препаратов существует уже более 30 лет.
Действующий в нашей стране Закон также предоставляет прямую патентную защиту объектов, относящихся к области биологически активных веществ и лекарственных средств на их основе. Можно выделить следующие основные объекты изобретений в области фармацевтики, на которые в развитых странах мира, а также в России, согласно Закону, выдаются патенты (несмотря на определенные особенности патентного законодательства, существующие в разных странах):
- Новое химическое соединение (или группа новых химических соединений, объединенных общей структурной формулой), обладающее определенной биологической активностью и являющееся активным началом фармацевтического препарата.
- Фармацевтическая композиция (или состав, или лекарственный препарат).
- Способы получения нового химического биологически активного соединения (группы новых химических соединений), являющегося основой лекарственного препарата, или способы получения фармацевтической композиции.
- Способ лечения с использованием нового химического соединения или композиции на его основе.
- Применение веществ, у которых впервые была выявлена фармакологическая активность, либо известных лекарственных средств, у которых было выявлено новое фармакологическое назначение.
Как правило, для наиболее полной и надежной защиты лекарственных средств на основе новых химических соединений на первоначальных стадиях их разработки целесообразно обеспечить защиту именно нового химического соединения, а еще лучше, группы новых химических соединений, объединенных общей структурной формулой. Это обусловлено тем, что патенты на новые химические соединения, являющиеся действующим началом препарата, относятся к "главным" патентам, которые предоставляют наибольший объем охраны. Их практически невозможно обойти, а установить факт нарушения такого патента довольно легко.
Действительно, объем прав, предоставляемый патентом, определяется формулой изобретения. Формула изобретения на новое химическое соединение включает только его структурную формулу (или общую структурную формулу для группы соединений) или наименование (или то и другое).
К сожалению, в нашей стране подается относительно мало заявок на новые химические соединения, представляющие основу новых лекарственных препаратов.
Указание назначения или вида биологической активности в формуле изобретения на новое химическое соединение не требуется. Это является требованием к описанию изобретения, которое должно содержать указание назначения заявленного нового химического соединения для обоснования соответствия такого изобретения условию - "промышленная применимость", представляющему собой одно из трех условий (критериев) патентоспособности (промышленная применимость, новизна, изобретательский уровень).
В соответствии с п. 3 и 2 ст. 10 Закона нарушением исключительного права патентообладателя признается несанкционированное изготовление, применение, ввоз, предложение к продаже, продажа, иное введение в хозяйственный оборот или хранение с этой целью продукта, содержащего запатентованное изобретение, а продукт (изделие), признается изготовленным с использованием запатентованного изобретения, если в нем использован каждый признак изобретения, включенный в независимый пункт формулы, или эквивалентный ему признак.
С учетом этого, в случае патента с формулой изобретения на новое химическое соединение его нарушением будет все, что связано с этим новым химическим соединением. Любое другое изобретение, в котором использовано запатентованное изобретение, будет зависеть от первого. Например, патентообладатель, который запатентует какой-либо новый или усовершенствованный способ получения запатентованного ранее нового химического соединения, не сможет воспользоваться своим исключительным правом, не приобретя лицензию у владельца патента на это новое химическое соединение.
Таким образом, выстраивается определенная иерархия патентных прав, в которой отдается должное создателю нового химического соединения. Обеспечение прямой защиты биологически активного вещества - активного начала нового лекарственного средства - является самым эффективным способом достижения монопольных позиций на рынке. Только такая патентная защита может в полной мере препятствовать попыткам конкурентов производить этот же препарат, зарегистрировать его и, что самое главное, распространять на лекарственном рынке, естественно, сбивая цену и лишая тем самым фирму разработчика возможности вернуть вложенные в новый медикамент средства.
Такая заявка может быть подана уже на стадии первичных испытаний нового химического соединения (группы соединений), продемонстрировавшего в опытах in vitro и in vivo на лабораторных животных определенную биологическую активность, которая в последующем может быть использована при создании лекарственного препарата (композиции) при условии отсутствии у данного химического соединения острой токсичности.
Совершенно очевидно, что в такой заявке для доказательства полезности соединения приводятся преимущественно результаты его экспериментального фармакологического изучения, а не данные клинической апробации, поскольку ожидание последних задержало бы подачу заявки, а следовательно, и получение патента на длительный срок, что в большинстве случаев стратегически нецелесообразно.
Следует обратить внимание на то, что объем прав, вытекающих из патента на новые химические соединения, зависит и от количества соединений, представленных в независимом пункте формулы изобретения. Как правило, испрашивается защита на группу новых химических соединений, охватываемых общей (родовой) структурной формулой (структура Маркуша), которая включает большое число соединений, обладающих одинаковым назначением или видом биологической активности, поскольку целенаправленный поиск эффективных лекарственных средств происходит, как правило, в определенном массиве, классе, группе химических соединений, которые, как прогнозируется, могут обладать желаемой активностью.
Совершенствованию фармакотерапии способствует не только создание новых лекарств, но и успехи, достигнутые в изучении механизмов их действия. Так, в настоящее время накоплен огромный массив сведений о взаимодействии различных лекарственных средств с рецепторами, влиянии нейротропных препаратов на процессы передачи нервного возбуждения, включая влияние на биосинтез и метаболизм нейромедиаторов и нейромодуляторов, действии ряда веществ на процессы тканевого обмена и иммунологические процессы и т. д. Открытие альфа- и бета-адренорецепторов, дофаминовых и опиоидных рецепторов, рецепторов ГАМК, гистаминовых и эстрогенных рецепторов, обнаружение в организме простагландинов, энкефалинов и иных нейропептидов, а также многих других биологически активных соединений, изучение механизмов действия различных химиотерапевтических веществ создали новые возможности для направленного синтеза лекарственных препаратов.
Согласно п.1 ст. 4 Закона, изобретение является промышленно применимым, если оно может быть использовано в промышленности, сельском хозяйстве, здравоохранении и других областях деятельности.
Вывод о возможности использования изобретения делается на основании его описания, требования к которому изложены в п.2 ст. 16 Закона, которая гласит, что описание должно раскрывать изобретение с полнотой, достаточной для его осуществления.
Что касается нового химического соединения, то такое изобретение нельзя признать осуществимым, а следовательно, промышленно применимым, если в заявке не описан способ его получения, и его синтез нельзя представить на основании сведений о самом веществе (с учетом его структуры).
Таким образом, в описании заявки должен быть раскрыт хотя бы один способ получения заявленного соединения. Если заявляется группа (ряд) новых индивидуальных химических соединений с установленной структурой, описываемых общей структурной формулой, то, согласно рекомендациям, содержащимся в Правилах составления, подачи и рассмотрения заявки на выдачу патента на изобретение (далее - Правила), в описании подтверждается возможность получения всех соединений группы путем приведения общей схемы способа получения, а также примера получения конкретного соединения группы. При этом, если группа (ряд) включает соединения с разными по химической природе радикалами, приведенные примеры должны быть достаточны для подтверждения возможности получения соединений с этими радикалами. Для полученных соединений рекомендуется также приводить физико-химические константы, доказательства возможности реализации указанного назначения с подтверждением такой возможности в отношении некоторых соединений с разными по химической природе радикалами.
Обычно для наиболее полной защиты лекарственного препарата на основе вновь синтезированной группы новых соединений, прибегают к подаче заявки, содержащей группу изобретений, отвечающей требованию единства изобретения. Формула изобретения такой заявки может включать, без нарушения единства изобретения, например, перечисленные выше объекты изобретения 1-4.
Второй из этих объектов - фармацевтическая композиция может быть охарактеризована в формуле изобретения, например, следующим образом: "Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного начала … (указывается новое химическое соединение или группа новых химических соединений, объединенных общей структурной формулой) в эффективном количестве".
Термин "фармацевтическая" выступает в данном случае как родовое понятие, отражающее назначение композиции, наличие которого в пункте формулы изобретения предписывается Правилами. В целом ряде случаев правила допускают указание в формуле изобретения на композицию только активного начала и его количественного содержания в составе композиции в форме "эффективное количество".
Однако, если в описании заявки содержатся данные, подтверждающие наличие у заявленной группы новых соединений только одного вида биологической активности, то это дает основание эксперту настаивать на уточнении родового понятия "фармацевтическая композиция" путем введения дополнительных признаков - указания этого вида биологической активности, поскольку в данном случае эксперт полагает, что возможность реализации композицией ее назначения может быть установлена только экспериментально.
Заявитель может предоставить недостающие сведения, подтверждающие его притязания. Но при этом необходимо соблюдать требования Правил, согласно которым, признак, дополнительно вводимый в формулу изобретения, должен содержаться в первоначальном описании.
Таким образом, основанием для заявителя испрашивать более широкую защиту для фармкомпозиции является обязательное раскрытие в первоначальном описании, например, в форме перечисления, всех выявленных видов биологической активности. Очевидно, что наибольшие возможности для широкой защиты имеют разработки, в которых выявлен механизм действия заявленной фармкомпозиции.
Признак "эффективное количество" не вызывает возражений экспертизы, если он относится к количеству активного компонента, определяемому в условиях опыта, эксперимента in vitro или на лабораторных животных. Подходы к его получению (выявлению) достаточно тривиальны и известны специалисту в области медицины. Но не следует упрощенно относиться к этому признаку. Он предполагает исключение из объема притязаний только неэффективных количеств, но не означает исключения из притязаний , например, количественного признака (концентрации) активного начала, который может привести к дополнительной "побочной активности", и подподающего под интервал концентраций активного начала, раскрытый в описании, а следовательно, охватываемый признаком "эффективное количество", указанным в формуле изобретения. И, таким образом, этот признак становится препятствием для использования заявленного изобретения по указанному назначению (при указанном интервале активного начала в описании). Например, заявленная композиция обладает противовоспалительной активностью, но оказывает также, в раскрытом в описании интервале концентраций активного начала, сильное тератогенное действие, т. е. проявляет так называемую хроническую токсичность. Следовательно, заявленная композиция не может быть признана фармацевтической (лекарственной) композицией.
В описании должны быть приведены также сведения о методах установления выявленной активности композиции, о выборке (числе экспериментов), которая может выражаться в форме статистических выкладок, представления табличных или иных материалов, в т. ч. ссылок на известный уровень техники, подтверждающих обоснованность вывода заявителя о наличии одной и той же активности для всей группы заявленных композиций, если таковая заявляется. Описание должно раскрывать способ получения фармацевтической композиции, желательно проиллюстрированный примерами конкретных составов.
В случае, когда заявлена группа новых химических соединений, объединенных общей структурной формулой (и фармкомпозиция на ее основе), определенную сложность представляет вопрос о количестве данных, необходимых для обоснования патентных притязаний. Учитывая требования Правил о необходимости представления в подробном описании изобретения сведений, подтверждающих реализацию фармкомпозицией указанного назначения (проявления ею указанного свойства, активности) и принимая во внимание, что это касается всех альтернатив, выражаемых заявленной общей структурной формулой активного начала, заявителю необходимо в любой доступной форме проиллюстрировать наличие заявленной активности хотя бы у одного представителя, отличающегося химической природой радикала - активных начал композиции. При отсутствии данных по конкретным соединениям группы, заявитель может для обоснования использования общего понятия (общей структурной формулы) привести конкретные ссылки на известный уровень техники, свидетельствующие, что включение того или иного заместителя не ведет к исчезновению активности. Он также вправе продемонстрировать на двух-трех примерах, что указанная активность определяется конкретным фрагментом структуры, присутствующим в каждом соединении заявленной группы и т.п.
Как указывалось выше, другим объектом, который может быть заявлен в группе изобретений является способ получения фармкомпозиции или способ получения нового химического соединения - активного начала композиции.
Необходимо отметить, что способы получения новых индивидуальных соединений (класса, группы) с установленной структурой, даже основанные на известных реакциях, так называемые способы-аналоги, протекающие при известных условиях, признаются соответствующими "изобретательскому уровню".
Отдельный патент на способ получения фармацевтической композиции или на способ получения нового биологически активного соединения, при отсутствии у его обладателя патента на само соединение, следует отнести к "слабым" патентам, не обеспечивающим в полной мере защиты продукта. Специалисту в данной области известно, что любое органическое соединение может быть получено различными способами. Обладателю патента на способ получения чрезвычайно сложно доказать факт нарушения его прав, так как нарушитель, даже используя на производстве запатентованный способ, может сослаться на какой-либо другой, отличающийся от запатентованного, способ получения данного соединения.
Однако патент на способ может быть весьма полезен при определенных обстоятельствах. Нередко способ получения нового соединения не включается в формулу изобретения в качестве второго изобретения, а приводится только в описании. Обычно это оказывается не самый выгодный и рентабельный способ получения данного нового соединения. Когда же новое соединение становится лекарственным препаратом и встает вопрос о его промышленном производстве и заводской технологии, разработчику приходится возвращаться к способу получения соединения. И этот момент патентование способа получения становится стратегически целесообразным, так как патент на способ, полученный позднее, чем патент на соединение, может продлить срок действия лицензионного соглашения, в которое следует включать все имеющиеся охранные документы, относящиеся к лицензионному продукту.
Объект изобретения "Способ лечения" может быть включен в одну заявку с веществом, фармацевтической композицией и способом их получения без нарушения единства изобретения. В таком случаен формула изобретения, если, например, у нового химического соединения (группы соединений) выявлена противовоспалительная активность, может быть изложена следующим образом: "Способ лечения воспалительного заболевания путем введения пациенту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения формулы (I)".
В описании изобретения, относящегося к способу лечения, диагностики или профилактики заболевания людей или животных, приводятся сведения о выявленных факторах, влияющих на этиопатогенез заболеваний или обуславливающих наличие связи между этиопатогенезом и используемыми диагностическими показателями, а в случае отсутствия таких сведений - достоверные данные, подтверждающие пригодность способа для лечения, диагностики или профилактики указанного заболевания.
Если на период подачи заявки на новое соединение, являющееся основой для лекарственного препарата, заявитель располагает вышеуказанными данными, то способ лечения может быть включен в качестве объекта в формулу изобретения такой заявки.
Важно подчеркнуть, что переход к патенту, как к единственному виду охранного документа, состоявшийся в России, перекладывает центр тяжести ответственности за достоверность приводимых сведений на заявителя. Это, однако, не снимает с экспертизы ответственности за проверку в той степени, которая возможна на основании информации, ставшей известной до даты приоритета. Экспертиза может потребовать от заявителя дополнительных доказательств, если ею обнаружены какие-либо противоречия. Но при этом эксперт обязан привести аргументы со ссылками на опубликованные источники. При отсутствии у эксперта таких аргументов и ссылок, имеющиеся сомнения разрешаются в пользу заявителя.
Что касается объекта "Применение", в частности, применения новых веществ, у которых впервые была выявлена фармакологическая активность, то в настоящее время этот объект не может быть защищен в одной заявке с вышеуказанными объектами, так как Закон признает патентоспособным применение известных веществ (способов, устройств и т. д.) по новому назначению. "Применение нового химического соединения по первому медицинскому назначению" является патентоспособным объектом в большинстве промышленно развитых стран и, как правило, заявляется в группе вышеуказанных объектов, удовлетворяющей единству изобретения, например, как: "Применение соединения общей формулы (I) в качестве ингибитора аминооксидазы". По российскому Закону на сегодняшний день возможна защита такого изобретения в указанной группе изобретений в другой форме, а именно:
- Соединение общей формулы (I) по п.1, используемое в качестве ингибитора аминооксидазы; либо
- Ингибитор аминооксидазы, представляющей собой соединение общей формулы (I) по п.1.
В конечном итоге, логика гармонизации отечественного патентного законодательства с патентным законодательством промышленно развитых стран приведет к необходимости уточнения Патентного закона РФ. И действительно, в проекте его новой редакции предлагается включение в патентоспособные объекты, в частности, и применение новых веществ.
