Среди причин затруднения носового дыхания наиболее частые – острые респираторно-вирусные инфекции, сопровождаемые ринитом, и аллергический ринит (АР), особенно его круглогодичная форма. Препятствие носовому дыханию в обоих случаях создает отечность слизистой оболочки полости носа и повышенная выработка назального секрета, что обусловлено воспалительным процессом. В этих ситуациях, как правило и согласно принятым стандартам терапии, используют комплексное лечение, включающее деконгестанты и системные антигистаминные препараты. Известно, что при этом одни пациенты имеют большую приверженность к топическим деконгестантам, другие – к антигистаминным препаратам. Следует отметить, что в настоящее время, несмотря на появление второго поколения системных антигистаминных средств, некоторые больные продолжают использовать препараты первого поколения, имеющие ряд побочных эффектов [6–8].
Популярный в настоящее время персонифицированный подход к терапии обусловливает необходимость наличия большого числа препаратов сходного действия. В связи с этим в настоящее время на рынке присутствуют системные антигистаминные препараты первого и второго поколений. Лекарственным средствам этого ряда первого поколения присущи отрицательное влияние на состояние внимания, работу сердца за счет удлинения интервала QT на электрокардиограмме, а также сонливость. Эти свойства ограничивают активность человека, могут нарушать трудовую деятельность и способность вождения автомобиля, а также работу с механизмами. Системные антигистаминные препараты нового поколения лишены перечисленных отрицательных влияний на организм человека [5].
Отмечая преимущества системных антигистаминных средств нового поколения, необходимо выделить препарат Кестин (действующее вещество – эбастин), выгодно отличающийся от других этой группы. К его положительным качествам следует отнести довольно большую длительность действия по сравнению с другими лекарственными средствами этой группы, отсутствие всех негативных эффектов, присущих лекарственным средствам этого ряда первого поколения, наличие у него нескольких форм выпуска, обладающих различным временем начала действия, а также присущее ему противовоспалительное действие за счет подавления продукции не только гистамина, но и медиаторов поздней фазы аллергического ответа.
Кестин выпускают в форме таблеток по 10 и 20 мг, а также в форме сиропа (60 и 120 мл по 1 мг/мл) для детей. Сироп можно использовать детям с 6 лет. При этом дозировка препарата для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 5 мг, которые можно использовать в виде 5 мл сиропа или 1/2 таблетки по 10 мг в один прием в сутки. С 12 до 15 лет это лекарственное средство рекомендовано назначать по 10 мг в виде 10 мл сиропа или 1 таблетки по 10 мг. При необходимости безопасно применять препарат Кестин по 20 мг в сутки. Так, было доказано, что препарат Кестин в дозе 20 мг в сутки более эффективен в основном за счет быстрого достижения максимального эффекта. Вследствие того что в настоящее время отсутствуют данные о влиянии препарата на организм при беременности и кормлении грудью, противопоказано его использовать в этих ситуациях. Так как установлено, что фармакокинетика лекарственного средства не меняется с возрастом, препарат Кестин можно использовать в тех же дозах и пожилым людям.
Одна из последних разработок – это быстрорастворимые таблетки препарата Кестин по 20 мг, которые рассасывают в полости рта без воды. Им присуще более быстрое начало действия по сравнению с привычными формами – в 18 раз быстрее.
Кестин имеет низкую вероятность развития толерантности (тахифилаксии), высокое сродство к Н1-рецепторам и высокую специфичность, высокую клиническую эффективность, обусловленную быстрым метаболизмом в организме и хорошей биодоступностью. Терапевтическая эффективность препарата не зависит также от приема пищи. Следует отметить, что метаболизм не зависит от наличия сопутствующей патологии у пациента. Он является активным и селективным антагонистом Н1-гистаминовых рецепторов, без седативных или антихолинергических свойств. Доказана его высокая эффективность при лечении пациентов с сезонным и круглогодичным АР. Развитие нежелательных явлений, таких как лихорадка, сонливость, сухость во рту и др., при использовании Кестина низкое и подобно такому при использовании плацебо [4, 8].
Был также выявлен явный эффект при применении препарата в дозе 10 мг в сутки при симптоматической терапии простуды (инфекционном рините).
Для оценки состояния носового дыхания в этих исследованиях помимо субъективных симптомов использовано измерение максимальной скорости воздушной струи. Кроме того, эбастин блокирует высвобождение индуцированных антителами к иммуноглобулину Е простагландина Д2, лейкотриенов С4/D4 и цитокинов. А также уменьшает высвобождение колониестимулирующего фактора гранулоцитов и макрофагов.
Среди пациентов, страдающих АР, выделяют группу с симптоматикой «блокадников», более характерной для клиники круглогодичного АР. Основной жалобой этих пациентов является затруднение носового дыхания, при этом их в меньшей степени беспокоят зуд, чихание и ринорея. Такие пациенты чаще обращаются за помощью к оториноларингологу, для уточнения диагноза обычно назначающему обследование, включая консультацию аллерголога. Риноскопическая картина при круглогодичном АР достаточно характерна: окраска слизистой оболочки становится синюшной или бордовой, в носовых ходах обильный густой белесый секрет, выраженный отек слизистой оболочки, который обусловливает резкое сужение носовых ходов. При этом резко затруднено носовое дыхание и нередко наблюдают стекание секрета по задней стенке глотки. После обследования при установлении диагноза АР ЛОР врач назначает комплексную терапию, согласно принятым стандартам лечения. Следует отметить, что у пациентов, обращающихся к врачу, чаще выявляют среднетяжелую и тяжелую формы течения АР. При легком течении АР больные обычно осуществляют самолечение, что нередко предопределяет развитие бронхиальной астмы. Однако следует отметить, что эта группа пациентов должна находиться на диспансерном учете у врача-аллерголога.
Группе пациентов с клиникой «блокадников» преимущество стоит отдавать препаратам, обладающим выраженным влиянием на восстановление носового дыхания. И в этой ситуации препарат Кестин также имеет свои преимущества, влияя на снижение носовой обструкции за счет антигистаминного свойства и противовоспалительного эффекта, вызванного способностью препарата высвобождать брадикинин, ряд интерлейкинов, простагландин В2, лейкотриены (ЛТС4 и ЛТД4), а также фактор некроза опухоли. При воспалении эти вещества повышают сосудистую проницаемость, а следовательно, ринорею. Таким образом, Кестин подавляет не только раннюю, но и позднюю фазы аллергического ответа.
Результаты исследований отечественных и зарубежных ученых показали, что использование Кестина в дозе 20 мг 1 раз в сутки уже через 3–5 дней значительно улучшает риноскопическую картину и приводит к 4–8-кратному снижению выраженности глазных симптомов [1–3].
При использовании Кестина установлена высокая степень комплаентности. Высокий уровень приверженности больных к этому препарату обеспечивают высокая эффективность, самая высокая длительность действия (до 48 часов), отсутствие взаимодействий с другими седативными средствами и алкоголем.
Использованная различными исследователями балльная оценка клинической картины выявила положительное влияние терапии с использованием Кестина на гиперсекрецию и выраженность постназального синдрома, который в достаточно большом проценте случаев беспокоит пациентов. Отмечено, что 2-недельная терапия препаратом Кестин по 20 мг в сутки приводит к восстановлению носового дыхания, что способствует нормализации сна пациентов и их дневной активности, т. е. качества жизни. Было выявлено, что лабораторные показатели также претерпевают положительную динамику: количество эозинофилов в назальном секрете снижается в 4,5 раза.
Доказано, что курс терапии устраняет носовую обструкцию, симптомы АР, выраженность которых при терапии другими антигистаминными препаратами с трудом снижается или не меняется.
В другом клиническом исследовании специалистами Медицинского университета Японии было установлено, что на фоне терапии эбастином в дозе 10 мг в сутки в течение 4 недель статистически достоверно снижаются концентрация эозинофильного катионного протеина в сыворотке крови при аллергии, количество эозинофилов в периферической крови, заложенность носа, констрикция дыхательных путей, отек слизистой оболочки, сосудистая проницаемость и как следствие – гиперпродукция слизи. Снижая и в ряде случаев устраняя симптомы АР, терапия Кестином способствует улучшению качества жизни и возможности выполнять повседневную деятельность, включая трудовую.
Исследования рабочей группы EACCI по простуде доказали эффективность применения Кестина при острых респираторных инфекциях. Препарат снижает затруднение носового дыхания, особенно выраженное в первые дни развития заболевания.
В заключение следует отметить, что Кестин обладает выраженным антигистаминным действием и особой способностью снижать обструкцию носового дыхания, что чрезвычайно важно при терапии некоторых форм ринита в практике оториноларинголога.
Выводы
Выбор Кестина обусловлен его механизмом влияния на заложенность носа.
Для купирования носовой обструкции наиболее эффективна удвоенная дозировка препарата.
Использование препарата Кестин снижает необходимость одновременного использования топических деконгестантов при АР, что снижает стоимость терапии.
Препарат Кестин не только является селективным антагонистом гистаминовых Н1-рецепторов длительного действия, но и помогает ингибировать воспаление в дыхательных путях за счет снижения катионного эозинофильного протеина и количества эозинофилов.
